茶碱类药物是甲基黄嘌呤类衍生物，可舒张支气管平滑肌，拮抗腺苷A1、A2受体，预防腺苷的气道收缩，具有支气管扩张作用，可松弛支气管平滑肌，通过增加支气管气流缓解咳嗽、喘息、呼吸急促和呼吸困难。临床和其他药物一起用于哮喘、支气管炎、肺气肿及其他肺部疾病的治疗。

本文主要介绍茶碱在哮喘中的治疗。

哮喘

1.支气管哮喘基层诊疗指南（年）推荐可用于慢性持续期哮喘治疗：

（1）常用口服茶碱包括：

①氨茶碱，每次0.1~0.2g，3次/d；

②多索茶碱，每次0.2~0.4g，2次/d；

③茶碱缓释片(缓释型茶碱)，每次0.1~0.2g，2次/d。

（2）常用静脉茶碱包括：

①氨茶碱，首次负荷剂量4~6mg/kg，维持剂量每小时0.5～0.8g/kg；

②多索茶碱每次0.3g，1次/d。

同时，指南指出在哮喘患者长期治疗（表1）方案中，可以作为第2级治疗的可选控制药物。

表1哮喘患者长期(阶梯式)治疗方案

2．重症哮喘诊断与处理中国专家共识：

对于重症哮喘患者，茶碱联合ICS治疗可使哮喘容易控制。对于吸烟伴激素不敏感的哮喘

患者，茶碱联合低剂量ICS可明显提高呼气峰流速和哮喘控制程度。但该药在重症哮喘中的地位尚无研究报道。

3.哈里森呼吸及危重症医学（原书第2版）：

现在有越来越多的证据表明低剂量茶碱有抗炎作用。治疗哮喘时，口服茶碱常使用缓释制剂，每天1次或2次，其血浆中茶碱浓度比使用常规茶碱药片更稳定。可作为辅助的支气管扩张药用于重症哮喘，此时药物血浆浓度要求达到10~20mg/L，尽管这种浓度常与副作用相关。

维持血浆浓度在5~10mg/L的低剂量茶碱，能增加ICS的疗效，在重症哮喘中特别有用。事实上，这些病人在茶碱撤药后可能导致哮喘控制的显著恶化。患者对低剂量茶碱的耐受性良好。

氨茶碱有时被用于处于重度发作期且短效β2受体激动药难治的病人中（通过缓慢的静脉注射）。

不良反应

1.主要不良反应为头痛、恶心、呕吐，与抑制PDE4有关；

2.多尿，与拮抗腺苷A1受体有关；

3.癫痫发作，与拮抗中枢腺苷A1受体有关；

4.其他还有腹部不适、激动，偶见横纹肌溶解导致的急性肾衰竭和死亡。

5.剂量过大或静脉注射太快，可致心悸及严重心律失常，甚至死亡，与心脏PDE3抑制及腺苷A1受体拮抗有关。

总结

茶碱类药物作为一种经典的平喘药物不但具有扩张支气管的作用，且低剂量茶碱类药物对哮喘和COPD具有抗炎和免疫调节双重作用，疗效肯定。但是氨茶碱代谢及不稳定，容易诱发各系统不良反应发生，临床应用过程中需监测血清浓度。